Лекарство от диареи лоперамид

«Лоперамид» от поноса, как принимать взрослому

Когда боль в животе и понос водой у взрослого или ребенка не дает спокойствия организму, приходит время настоящего специалиста по устранению расстройства кишечника. Остановить беду поможет «Лоперамид»: препарат, которому доверяет большинство.

Что такое «Лоперамид»

«Лоперамид» – это надежный препарат, главным действием которого является остановка диареи. Поскольку строение кишечника предусматривает 99% всасывание жидкостей, то влияние разных факторов, блокирующих этот эффект, приводит к концентрации влаги. Когда вода перестает впитываться стенками кишечника, она начинает искать выход, который и находится естественным путем. Так начинается диарея.

Используя «Лоперамид» от поноса, пациент воздействует на состояние стенок кишечника, помогая ему впитывать необходимую для нормального функционирования организма воду, останавливая диарею.

Действие препарата

В процессе воздействия на состояние организма, «Лоперамид» активно влияет на его состояние, в результате чего происходят такие изменения:

  • процесс всасывания стенками кишечника жидкостей приходит в норму;
  • количество воды, которая попадает в желудочный просвет, значительно снижается;
  • активность работы мышц желудка нормализуется;
  • пассаж пищи, содержащейся в желудке, резко идет на спад;
  • при выделении фекалий снижается количество выделяемых электролитов;
  • в области сфинктера ануса повышается тонус;
  • частота позывов к испражнению снижается;
  • улучшается свойство организма к удержанию кала в кишечнике.

Действие «Лоперамида» от поноса становится заметным уже на протяжении часа после приема. Для полного решения проблемы необходимо всего лишь 4-6 часов.

Показания и противопоказания

Активный препарат, разработанный для борьбы с диареей, используется для лечения поноса водой у взрослых в острой форме, а также для устранения хронической диареи. В аптечке путешественника этот препарат тоже будет не лишним.

Когда вы едете куда-либо отдыхать, знакомиться с новыми местами, то избежать дегустации блюд местной кухни вам не удастся. Организм, попавший в новые условия, старается к ним постепенно адаптироваться, но в довершение к своим бедам получает дополнительную нагрузку в виде незнакомой еды. Результат бывает разным: кто-то легко переносит этот стресс, при этом с удовольствием лакомиться новыми блюдами, а кому-то приходится туго, поскольку желудок не желает принимать вкусную, но непривычную пищу.

Чтобы облегчить работу желудка и предупредить развитие нежелательной ситуации, используйте капсулы «Лоперамида». Осложнений от применения этого препарата не будет: остатки его легко выводятся из тела естественным путем. Активные вещества поглощаются печенью и переходят в желчь, которая выводится через желудок. Из организма препарат исчезает полностью по истечению 10-12 часов.

Главное качество лекарства – быстрое действие препарата на организм. На протяжении всего лишь одного часа «Лоперамид» полностью растворяется в крови, активно воздействуя на ЖКТ и устраняя диарею.

И все же, стоит быть очень осторожными. Диарея может иметь инфекционную природу, а препарат отнюдь не является антибиотиком. В этих случаях, конечно же, стоит обратиться к врачу, поскольку во время поноса организм пытается избавиться от вредоносных микроорганизмов и токсических веществ, а остановка процесса может усугубить ситуацию.

Большинство случаев возникновения поноса водой у взрослого не связаны с инфекционным заражением. Наиболее распространенной причиной активации данного процесса организмом является нарушение правил питания. Стоит быть осторожным: если сильный понос водой у взрослого начался из-за испорченных или немытых продуктов, «Лоперамид» употреблять ни в коем случае нельзя.

Зато при нарушении режима употреблении пищи, вызвавшем расстройство пищеварительной системы, «Лоперамид» – великолепный помощник. Он даст возможность телу привести в норму процесс всасывания полезных веществ и избавит от неприятной проблемы.

При повышенном метеоризме и вздутии живота во время диареи препарат тоже станет отличным помощником. Кишечник, начав работать более активно, быстрее избавится от лишних газов и облегчит состояние пациента.

Наличие илеостомы тоже требует комплексного лечения, в которое входит «Лоперамид» от поноса. Кроме того, этот препарат нередко применяют в лечении инфекционных заболеваний кишечника, но исключительно как одну из составляющих комплексного лечения.

Свойства активных элементов таблеток от поноса «Лоперамид» воздействуют не только на всасывание жидкости. Чтобы избежать дополнительных осложнений, которые могут привести к более тяжелым болезням, помните:

  • ни в коем случае не используйте «Лоперамид», если страдаете от язвенного колита, особенно в период обострения болезни;
  • если организм заражен дизентерией, при острой форме болезни нельзя останавливать диарею этим препаратом;
  • наличие кишечной непроходимости – веская причина отказаться от применения «Лоперамида» от диареи;
  • при псевдомембранозном колите противопоказано пить капсулы или таблетки этого фармацевтического средства;
  • женщинам в период беременности и лактации пить «Лоперамид» противопоказано;
  • при печеночных патологиях выведение препарата из организма значительно осложняется, соответственно, может вызвать проблемы с печенью, поэтому пациентам с таким диагнозом употреблять «Лоперамид» нельзя;
  • не стоит травмировать организм лекарством, если наличествует индивидуальная непереносимость элементов препарата;
  • при наличии печеночной недостаточности применять средство стоит очень осторожно, желательно, под контролем врача;
  • маленьким детям, до 4 лет, «Лоперамид» категорически запрещен и не используется для лечения каких-либо заболеваний;
  • если у вас непереносимость лактозы, использовать это средство от диареи нельзя;
  • запрещается лечение поноса препаратом «Лоперамид», если у пациента зафиксирован недостаток в организме лактазы;
  • пациентам, у которых диагностирован дивертикулит, использование этого фармацевтического средства запрещено.

Способ применения

Курс лечения «Лоперамидом» назначает врач, рассчитывая дозировку индивидуально. Обычно схема приема препарата напрямую зависит от того, какую форму лекарства использует пациент. К примеру, если лекарство используется в виде капсул, то употребить его можно, просто проглотив одну из них и запив стаканом воды. Таблетки же держат на языке несколько секунд, которые нужны препарату для того, чтобы средство потеряло форму и полностью распалось в полости рта. Если вы приобрели лекарство в виде «шипучки» или капель, то их надо растворить в стакане воды согласно указаниям, записанным в инструкции.

Существует несколько схем того, как принимать «Лоперамид» при поносе:

  1. Взрослый пациент при острой диарее в первый раз употребляет дозу в 4 мг, а потом, после каждого приступа диареи – 2 мг.
  2. При хронической форме болезни дозировка постоянная. В день пациент принимает 4 мг лекарства. При этом стоит помнить, что на протяжении суток можно употребить не более 16 мг лекарства.
  3. Если препарат назначен в каплях, начальная доза составляет 60 капель. Последующие приемы предусматривают употребление лекарства в количестве 30 капель. Пить такой раствор можно не более 6 раз в сутки.
  4. Если ребенок достиг пятилетнего возраста, то ему можно давать «Лоперамид», однако дозировка будет значительно отличаться от взрослой. В острой фазе – 2 мг в таблетках или 30 капель. В сутки не превышать 8 мг или 120 капель.
  5. Если у ребенка диарея хроническая, давайте ему 2 мг препарата 1 раз в сутки.
  6. Для подростков старше 12-ти доза дается как взрослым.

Можно ли «Лоперамид» беременным от поноса

Самостоятельное применение препарата «Лоперамид» при диарее в период беременности или лактации женщинам запрещено. Однако, конечно же, бывают исключения. После тщательного осмотра врач решит, можно ли беременным «Лоперамид» от поноса: возможно, препарат не будет негативно воздействовать на плод. И все же, желательно выбрать для женщины в этот непростой период средство с более мягким воздействием на организм.

Можно ли «Лоперамид» детям от поноса

Огромную ошибку делают родители, когда не задумываются о том, можно ли давать детям «Лоперамид» при поносе. Дело в том, что детский организм не приспособлен к активным нагрузкам, которые возлагает на печень этот препарат. В связи с этим, маленькие дети могут пострадать от лекарства: нарушение работы печени, если не скажется в первые годы, в более зрелом возрасте напомнят о себе. В связи с этим, детям до 4 лет нельзя давать это лекарство ни под каким видом. Детям постарше это средство может назначить врач, тщательно рассчитав дозировку.

Читать еще:  Изжога во время еды

В каких случаях идти к врачу

Если диарею водой не получается остановить на протяжении 8-9 часов, не стоит надеяться на чудо. Обратитесь к специалисту, который поможет вам найти правильное решение. Врач необходим и в других случаях. Например, если вы подозреваете особые причины появления поноса, такие как поражение организма продуктами не первой свежести, немытыми или зелеными овощами и фруктами.

Если при диарее у вас поднялась температура или ощущаются признаки сильной слабости, першение в горле, признаки простуды и другие симптомы, то возможно инфицирование организме. В такой ситуации необходимо срочно звонить в скорую.

ЛОПЕРАМИД

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 2 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – 40%. Время, необходимое для достижения C max – 2.5 ч. Связь с белками плазмы – 97%. T 1/2 – 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Лоперамид (Loperamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лоперамид

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Читать еще:  Что выпить от икоты

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Как принимать Лоперамид при поносе?

Различные негативные факторы могут спровоцировать диарею. Плохо помытые фрукты и овощи, стрессовые ситуации, патологии внутренних органов или инфекционные заболевания нарушают микрофлору кишечника и изменяют консистенцию стула. В таком болезненном состоянии организма необходимо сразу начинать терапию восстановления. Независимо от причины недуга понос вызывает сильное обезвоживание. Поэтому в первую очередь необходимо восполнить объем жидкости в организме. Требуется выпивать по три литра чистой воды в сутки. Немаловажную роль играет рацион питания. Следует откорректировать вид потребляемых продуктов. Исключить жирную, жареную пищу. Лучшим вариантом будет обращение к специалисту, который сможет установить причину и назначить требуемые медикаменты. В качестве медицинских препаратов назначаются различные группы лекарственных средств. Нередко врачи назначают Лоперамид при поносе. Медикамент отлично справляется с диареей и симптомами как у взрослых, так и детей.

Общее описание и действие препарата

При нормальной работе пищеварительного тракта кал формируется и в нем содержится до 60 % жидкости. В случае диареи, кишечник не может полноценно всасывать влагу, и оставляет ее в каловых массах. В результате наблюдается жидкий несформированный стул, который содержит до 90 % воды. Лоперамид от поноса выполняет следующие положительные действия:

  1. Нормализует процесс всасывания жидкости в полости кишечника;
  2. Снижает количество попадающей через просвет желудка воды;
  3. Восстанавливает работу желудочных мышц;
  4. Уменьшает пассаж содержимого желудка;
  5. Снижает количество электролитов в кале;
  6. Повышает тонус сфинктера анального отверстия;
  7. Снижает потребность и позывы к дефекации;
  8. Удерживает кал в кишечной полости.

Лекарство при попадании в желудок начинает свое положительное действие уже через полчаса. Для полного исчезновения диареи должно пройти от 4 до 6 часов. Медикамент назначается как для лечения хронической формы диареи, так и острой. Врачи рекомендуют всем пациентам иметь в домашней аптечке данный препарат и брать его с собой в путешествия. Это позволит предупредить недуг и оперативно решить уже возникшую проблему. Лекарство является безопасным и легко выводиться из организма с желчной жидкостью. У взрослых полное выведение наблюдается уже через 10 – 12 часов. Основное преимущество препарата – это быстродействие. После приема в течение 60 минут действующее вещество уже полностью находиться в кровотоке и снижает симптоматику диареи. Производители предоставляют две формы выпуска медикамента:

  • капсулы, а одной упаковке может быть 5, 7 или 10 капсул. Цена в украинских аптеках в среднем 8 грн, в российских – в среднем 11 рублей за одну упаковку;
  • таблетки, в одной конвалюте содержится по 10 или 20 таблеток. Стоимость в России от 8 до 55 рублей, в Украине 7,50 – 11,50 грн.

Показания к применению

Лоперамид от поноса назначается как при острой, так и хронической форме. Независимо от этиологии возникновения патологического состояния. Прописывается, даже если диарея была вызвана аллергической реакцией, лучевой болезнью или лекарственной передозировкой. В большинстве случаев врачи назначают при жидком стуле, спровоцировано неправильным питанием, когда употреблялись в пищу продукты плохого качества, а также простроченные, гнилые или испорченные. Недуг может быть вызван нарушением режима питания. В этом случае Лоперамид также способен откорректировать процесс всасывания жидкости в кишечнике и предупредить диарею. Препарат имеет свои противопоказания, к которым относятся:

    Лоперамид : инструкция по применению

    Инструкция

    Основные физико-химические свойства

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

    Состав

    действующее вещество: loperamide;

    1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 2 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, угнетающие перистальтику. Код АТС A07D А03.

    Лоперамид обладает антидиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами стенки кишечника и блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.

    Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме, и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеющую максимальный эффект против диареи.

    Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % – в печени) и длится 4-6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа. Связывание с белками плазмы крови – 97 %.

    Выводится преимущественно в виде конъюгатов с желчью и калом. Период полувыведения в среднем составляет 12 часов. При почечной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови.

    Читать еще:  Метеоризм что это такое простым

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза. Можно рекомендовать в случае возникновения «диареи путешественника» с продолжительностью лечения до 2-х суток. В случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле прием препарата рекомендуется приостановить до выяснения причин этого явления.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Не применять для первичной терапии пациентам с:

    острой дизентерией, с наличием крови в испражнениях и лихорадкой;

    острым язвенным и псевдомембранозным колитом, возникшим вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия;

    бактериальным энтероколитом, вызванным Salmonella, Shigella или Campylobacter,

    нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.

    Состояния, при которых есть нежелательным угнетение перистальтики, из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

    Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

    Препарат противопоказано применять детям в возрасте до 6 лет.

    Способ применения и дозы

    Лоперамид назначают внутрь перорально, таблетки глотают целиком (не разжевывая), запивая водой. Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

    При острой диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг), для детей в возрасте от 6 лет – 1 таблетка (2 мг); в дальнейшем – 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения.

    При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг) ежедневно, для детей в возрасте от 6 лет – 1 таблетка (2 мг) ежедневно. Эта доза корректируется затем таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток (2-12 мг) в сутки.

    Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 8 таблеток (16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка, но не более 8 таблеток).

    При острой диарее, если на протяжении 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

    Применение для лечения больных пожилого возраста

    Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

    Применение при нарушении функции почек

    Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

    Применение при нарушении функции печени

    Хотя фармакокинетические данные о действии лоперамида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), а также тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

    Со стороны пищеварительного тракта: запор, метеоризм, сухость во рту, спазмы и колики в животе, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, тошнота, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон; диспепсия.

    Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, тремор.

    Из перечня вышеупомянутых побочных реакций во время приема препарата могут проявляться симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

    Со стороны органов зрения: миоз.

    Общие расстройства: утомляемость.

    Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, сходных с кишечной непроходимостью. Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

    Лечение: при передозировке препарата сразу ввести активированный уголь и промыть желудок. В качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида превышает таковую налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. Поэтому за пациентом следует установить тщательное наблюдение в течение 48 часов с целью выявления признаков угнетения ЦНС.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах лоперамида, назначать препарат в период беременности, особенно в I триместре, следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

    Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.

    Детям до 6 лет препарат противопоказан.

    Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что необходимо это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).

    Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.

    С осторожностью следует применять препарат при обезвоживании организма, пациентам пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).

    Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающих препарат при диарее, необходимо прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

    Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушениями функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

    С осторожностью следует применять лоперамид пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

    Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Препарат обычно не влияет на скорость психомоторных реакций, однако в случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Противогрибковые препараты. Итраконазол значительно (в 3-4 раза) повышает пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови, а также удлиняет период полувыведения препарата. Одновременный прием лоперамида и кетоконазола повышает уровень в сыворотке крови лоперамида в 5 раз, но это не приводит к увеличению фармакодинамических эффектов препарата.

    Гиполипидемические средства. Одновременный прием лоперамида и гемфиброзила в 2 раза повышает концентрацию лоперамида в крови и удлиняет его период полувыведения.

    Комбинация итраконазола и гемфиброзила при одновременном применении с лоперамидом приводит к повышению уровня лоперамида в сыворотке крови в 4 раза и в 13 раз увеличивает время нахождения препарата в сыворотке крови, но эти показатели не влияют на функцию центральной нервной системы.

    Ингибиторы Р-гликопротеинов. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ритонавиром или хинидином может привести к повышению биодоступности лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

    Антибактериальные препараты. Использование ко-тримоксазола повышает биодоступность лоперамида.

    Антиаритмические препараты. Одновременное применение хинидина и лоперамида может приводить к угнетению функции дыхания.

    Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропные гормоны и их антагонисты. Применение десмопрессина и лоперамида приводит к повышению уровня десмопрессина в сыворотке крови в 2 раза за счет его повышенного всасывания в желудочно-кишечном тракте.

    У детей необходимо избегать совместного применения с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему.

    {SOURCE}

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector